glibenklamida

Pendahuluan

Diabetes melitus ialah suatu keadaan yang timbul karena defisiensi insulin relatif maupun absolut. Insulin, suatu homon yang dihasilkan oleh pankreas, diperlukan untuk menguraikan gula darah dan mengubahnya menjadi energi. Apabila tubuh tidak mampu menghasilkan cukup insulin, akan terjadi peningkatan kadar gula darah.
Diabetes melitus tipe II adalah diabetes melitus yang tidak bergantung pada insulin (NIDDM: non- insulin-dependent diabetes mellitus) atau diabetes melitus onset dewasa. Diabetes melitus tipe II umumnya terjadi pada individu yang obesitas, berusia di atas 40 tahun dan kondisi akan terus memburuk sejalan dengan bertambahnya usia. Pada diabetes melitus tipe II, pasien masih dapat memproduksi insulin, namun relatif tidak mencukupi. Ciri-ciri utama diabetes melitus tipe II adalah kurang pekanya sel-sel reseptor tubuh terhadap insulin (sebagian berupa lemak dan sel-sel otot) jumlah produksi insulin yang berlebih ini adalah usaha untuk membuat sel-sel tersebut mendeteksi keberadaan insulin.

Sasaran Terapi

Sasaran terapi utama dalam pengobatan diabetes melitus adalah mengontrol kelebihan kadar gula darah namun tidak sampai kadar gula darah menjadi terlalu rendah.

Tujuan Terapi

Menghilangkan keluhan atau gejala (banyak minum/polidipsi, banyak kencing/poliuri, banyak makan/polifagi) diabetes melitus; mempertahankan rasa nyaman dan sehat; mencegah terjadinya komplikasi penyakit kronis; mencegah penyulit, baik makroangiopati (pembuluh darah jantung pada penyakit jantung koroner, pembuluh darah tepi, dan pembuluh darah otak pada stroke), mikroangiopati (retinopati dan nefropati diabetik) maupun neuropati, dengan tujuan akhir menurunkan mortilitas diabetes melitus.

Strategi Terapi

Strategi terapi pada diabetes tipe II adalah pengendalian berat badan, diet khusus, olah raga dan terapi obat.

Diet
Contoh diet khusus diabetes adalah mengkonsumsi karbohidrat seperti beras merah, sereal gandum dan buah kaya serat seperti apel, jeruk dan pisang (pastikan buah dikonsumsi hanya setelah makan). Anda bisa minta nasehat tentang pola diet dari ahli diet Anda.
Pengendalian berat badan dan olahraga
Pengendalian berat badan dan olahraga dapat meningkatkan sensitivitas tubuh terhadap insulin (tubuh dapat mempergunakan insulin yang ada), sekaligus membantu mengontrol kenaikan kadar gula darah
Terapi Obat
Terapi obat pilihan dalam artikel ini adalah Glibenklamid yang merupakan antidiabetik golongan kedua sulfonilurea. Obat golongan ini mempunyai efek utama meningkatkan sekresi insulin oleh sel beta pankreas. Glibenklamid memiliki durasi aksi yang panjang dan cukup diberikan sekali sehari.
Nama Dagang di Indonesia

1. Daonil ® dan Semi-Daonil® dari Sanofi Aventis
2. Glidanil® dari Mersifarma TM
3. Glimel® dari Merck
4. Gluconic® dari Nicholas
5. Glulo® dari Eisai
6. Glyamid® dari Alpharma
7. Latibet® dari Ifars
8. Libronil® dari Hexpharm
9. Prodiabet® dari Bernofarm
10. Prodiamel® dari Corsa
11. Renabetic® dari Fahrenheit
12. Tiabet® dari Tunggal Idaman Abdi
13. Troder® dari Tropica Mas Pharma

Indikasi

DM tipe II (NIDDM), dimana kadar gula darah tidak dapat dikendalikan secara adekuat dengan cara diet, latihan fisik, dan penurunan berat badan saja.

Kontraindikasi

DM tipe I, koma diabetikum, dekompensasi metabolik dibetik, kerusakan ginjal yang parah dan disfungsi hati.

Bentuk Sediaan

• Bentuk sediaan Daonil® dan Semi-Daonil® adalah tablet. Semi-Daonil® tablet 2,5 mg dan Daonil® tablet 5 mg.

Dosis awal 0,5-1 tablet Daonil ® atau 1-2 tablet Semi-Daonil ®, diberikan 1 kali sehari.

• Bentuk sediaan Glidanil® adalah tablet salut selaput 5 mg.

Dosis awal 0,5-1 tablet per hari. Dapat ditingkatkan tidak lebih dari 2,5 mg dengan interval 1 minggu sampai dengan total 20 mg per hari.

• Bentuk sediaan Glimel® adalah tablet 5 mg.

Dosis awal 2,5 mg 1 kali per hari waktu makan pagi. Dilanjutkan 2,5 mg per hari jika gula darah terkontrol dengan baik. Jika tidak, dosis dapat ditingkatkan dengan interval 7 hari sampai 5-10 mg per hari. Maksimal 15 mg per hari.

• Bentuk sediaan Gluconic® adalah tablet 5 mg.

Dosis awal 2,5-5 mg per hari sesudah makan pagi. Bila perlu tiap 7 hari dosis ditingkatkan secara bertahap 2,5-5 mg per hari sampai kontrol metabolit optimal tercapai. Maksimal 15 mg per hari dalam dosis terbagi. Usia lanjut, awal 2,5 mg per hari.

• Bentuk sediaan Glulo® adalah tablet 2,5 mg dan 5 mg.

Dosis dimulai 2,5-5 mg per hari. Maksimal 15 mg per hari.

• Bentuk sediaan Glyamid® adalah tablet 5 mg.

Dosis awal 5 mg per hari. Dosis dapat ditambah 2,5-5 mg dengan interval 1 minggu. Maksimal 15 mg per hari.

• Bentuk sediaan Latibet® adalah tablet 2,5 mg dan 5 mg.

Dosis awal 2,5-5 mg per hari. Lanjut usia, penderita gangguan hati atau ginjal, penderita yang sensitif, dosis awal 1,25 mg per hari. Dosis dapat ditingkatkan 2,5-5 mg per hari dengan interval 7 hari. Pemeliharaan 1,25-15 mg per hari. Maksimal 15 mg per hari.

• Bentuk sediaan Libronil® adalah kapsul 5 mg.

Dosis awal 2,5 mg per hari sebelum makan pagi. Dapat ditingkatkan 2,5 mg dengan interval tiap 3-5 hari sampai kadar glukosa darah terkontrol. Maksimal 20 mg per hari. Dosis lebih dari 10 mg per hari dapat dibagi dalam 2 kali pemberian.

• Bentuk sediaan Prodiabet® adalah tablet 5 mg.

Dosis awal 2,5 mg per hari pada interval 3-5 hari sampai kontrol metabolik dicapai.

• Bentuk sediaan Prodiamel® adalah tablet 5 mg.

Dosis awal 2,5-5 mg per hari sat sarapan, ditingkatkan 2,5 mg per minggu, maksimal 20 mg per hari. Pasien yang sensitif 1,25 mg per hari. Pemberian dosis lebih dari 10 mg per hari dibagi menjadi 2.

• Bentuk sediaan Renabetic® adalah tablet 5 mg.

Dosis dewasa 0,5 tablet per hari. Dosis dapat ditingkatkan 0,5 tablet per hari setiap kalinya dengan interval 3-5 hari sampai dengan kontrol metabolik tercapai. Dosis maksimal 20 mg per hari. Usia lanjut, kerusakan fungsi ginjal dan hati, dosis awal 1,25 mg per hari. Dosis lebih dari 10 mg per hari, sebaiknya diberikan dalam dosis terbagi.

• Bentuk sediaan Tiabet® adalah tablet 5 mg.

Dosis 2,5-5 mg per hari.

• Bentuk sediaan Troder® adalah tablet 5 mg.

Dosis awal 2,5-5 mg per hari, ditingkatkan menjadi 2,5 mg dengan interval 3-5 hari sampai tercapai kontrol metabolik.

Efek Samping

Gangguan saluraan pencernaan, reaksi hipersensitif, diskrasia darah.

Resiko Khusus

Sensitivitas silang dengan sulfonamid dan derivatnya. Pada ibu hamil bisa menyebabkan hipoglikemia bayi.

Pustaka

Anonim, 2000, Informatorium Obat Nasional Indonesia, Departemen Kesehatan RI, Jakarta.

Anonim, 2006, MIMS Indonesia Petunjuk Konsultasi, edisi 6, Info Master, Indonesia.
Neal, M.J, 2006, At Glance Farmakologi Medis, ed.5, Penerrbit Erlangga: Jakarta.

obat obat diabetes

GLIMEPIRIDE

Farmakologi:
Glimipiride bekerja terutama menurunkan kadar glukosa darah dengan perangsangan sekresi insulin dari sel beta pankreas yang masih berfungsi. Selain itu, aktivitas sulfonilurea seperti glimipiride dapat juga melalui efek ekstra pankreas, hal ini didukung oleh studi preklinis dan klinis yang menunjukkan bahwa pemberian glimipiride dapat meningkatkan sensitivitas jaringan perifer terhadap insulin.

Indikasi:
Non-insulin-dependent (type II) Diabetes melitus (NIDDM) dimana kadar glukosa darah tidak dapat hanya dikontrol dengan diet dan olahraga saja.

Kontraindikasi:

• Hipersensitivitas
• Pasien ketoasidosis diabetik, dengan atau tanpa koma

Dosis:
Kadar glukosa darah pasien dan HbA1c harus diukur secara berkala untuk menetapkan dosis minimum yang efektif bagi pasien tersebut, untuk mendeteksi kegagalan primer yaitu tidak adanya penurunan berarti dari gula darah pada pemberian dosis maksimum yang diperbolehkan, untuk mendeteksi kegagalan sekunder yaitu hilangnya respon penurunan glukosa darah setelah adanya periode keefektifan inisial.
Dosis awal:
1-2 mg satu kali sehari, diberikan bersamaan makan pagi atau makanan utama yang pertama. Untuk pasien yang lebih sensitif terhadap obat-obat hipoglikemik, dosis awal yang diberikan sebaiknya dimulai dari 1 mg satu kali sehari, kemudian boleh dinaikkan (dititrasi) dengan hati-hati.
Dosis pemeliharaan:
1-4 mg satu kali sehari. Dosis maksimum yang dianjurkan 8 mg satu kali sehari. Pada saat pemberian telah mencapai dosis 2 mg maka kenaikkan dosis tidak boleh melebihi 2 mg dengan interval 1-2 minggu tergantung dari respon gula darah pasien. Efikasi jangka panjang harus dimonitor dengan mengukur kadar HbA1c, sebagai contoh setiap 3-6 bulan.

Peringatan dan Perhatian
Umum
Hipoglikemia:
Tidak terkendalinya kadar glukosa darah: Bila seorang pasien, yang kondisi penyakit DMnya stabil dengan menggunakan regimen antidiabetik tertentu, terpapar stress seperti demam, trauma, infeksi, pembedahan, kadar gluosa darah bisa tidak terkendali. Dalam keadaan seperti ini, dibutuhkan kombinasi insulin dengan glimipiride atau pengobatan tunggal dengan insulin.
Informasi untuk Pasien
Pasien harus diinformasikan mengenai:

• Risiko, manfaat glimipiride, dan cara pengobatan lain
• Pentingnya untuk melakukan diet, program olah raga secara teratur dan pemeriksaan glukosa darah secara teratur
• Risiko hipoglikemia, gejala-gejala dan cara pengobatannya serta kondisi-kondisi yang dapat mempengaruhi sebaiknya dijelaskan kepada pasien dan anggota keluarga yang bertanggung jawab. Berdasarkan penelitian pada hewan, glimipiride tidak dianjurkan pada kehamilan.
• Pada ibu menyusui penggunaan glimipiride sebaiknya tidak dilanjutkan.
• Keamanan dan efektivitas pada anak-anak belum diketahui.

Efek Samping

• Gangguan pada saluran cerna seperti muntah, nyeri lambung dan diare (<1%).>
• Reaksi alergi seperti pruritus, erythema, urtikaria, erupsi morbiliform atau maculopapular, reaksi ini bersifat sementara dan akan hilang meskipun penggunaan glimipiride dilanjutkan, jika tetap terjadi maka penggunaan glimepiride harus dihentikan (<1%).>
• Gangguan metabolisme berupa hiponatremia.
• Perubahan pada akomodasi dan/atau kaburnya penglihatan mungkin terjadi pada penggunaan glimepiride (plasebo 0,7%, glimepiride 0,4%).
• Reaksi hematologik seperti leukopenia, agranulositosis, trombositopenia, anemia hemolitik, anemia aplastik, dan pansitopenia dilaporkan terjadi pada penggunaan sulfonilurea.

Interaksi obat:

• Risiko hipoglikemia akan meningkat pada pemberian glimepiride bersama-sama dengan obat-obat tertentu, yaitu NSAID dan obat lain dengan ikatan protein tinggi, seperti salisilat, sulfonamida, kloramfenikol, kumarin, probenesid, MAO inhibitors, b adrenergic blocking agents.
• Daya kerja glimepiride dalam menurunkan kadar glukosa darah akan menurun jika diberikan bersamaan dengan obat-obat yang cenderung menimbulkan hiperglikemia, seperti tiazid dan diuretik lain, kortikosteroid, fenotiazin, produk-produk kelenjar tiroid, estrogen, kontrasepsi oral, fenitoin, asam nikotinat, simpatomimetik dan isoniasid.
• Pemberian propranolol (40 mg tid) dan glimepiride meningkatkan Cmax, AUC dan T1/2 dari glimepiride sebesar 23%, 22% dan 15% serta menurunkan CL/f sebesar 18%, pasien perlu diperingatkan akan potensi hipoglikemia yang dapat terjadi.
• Pemberian glimepiride bersamaan dengan warfarin, menurunkan respon farmakodinamik dari warfarin, namun tidak bermakna secara klinis.
• Interaksi antara mikonazol oral dan obat hipoglikemia oral dilaporkan dapat menyebabkan hipoglikemia, sedangkan interaksi pada pemberian i.v., topikal atau vaginal belum pernah dilaporkan.
• Glimepiride berpotensi terjadi interaksi dengan fenitoin, diklofenak, ibuprofen, naproksen dan asam mefenamat, karena seluruhnya dimetabolisme oleh sitokrom P450 II C9.